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[单选题]

巴比妥类药物C5位上取代基的含碳原子总数应为几个()

A.2~4个

B.2~6个

C.4~8个

D.6~8个

E.不少于8个

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D、6~8个

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第1题
巴比妥类药物5,5位取代基的碳原子总数多少为好()

A.2-4个碳原子

B.3-5个碳原子

C.4-7个碳原子

D.4-8个碳原子

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第2题
5位有烯丙基取代的巴比妥类药物是()。

A、巴比妥

B、司可巴比妥

C、含硫巴比妥

D、苯巴比妥

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第3题
巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的α-氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基
团,还是小基团?为什么?
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第4题
巴比妥类药物具有弱酸性,主要是以下何种原因()

A.分子中含有羰基

B.分子中含有氨基

C.分子中含有双键

D.分子中含有其他取代基

E.分子中含有内酰胺结构,存在烯醇互变异构体

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第5题
在戊巴比妥的2位碳上的氧原子以硫原子取代,其解离度增大,脂溶性也增大的药物是()

A.苯巴比妥

B.司可巴比妥

C.硫喷妥

D.苯妥英钠

E.苯妥英

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第6题
下列与磺胺类药物不符的叙述就是()
A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B.N 的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C.为二氢叶酸还原酶抑制剂D.苯环被其她取代则抑制作用消失E.抑菌作用与化合物的 PKa 有密切的关系伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位, 邻位及间位异构体均无抑菌作用。 (2) 苯环用其她环代替, 或在苯环上引入其她基团, 都将使抑菌作用降低或消失。(3) 磺酰氨基 N-单取代化合物可使抑菌作用增强, 而杂环取代时, 抑菌作用均明显增加。 N-双取代化合物一般均丧失活性。(4) 如果 4 位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基, 则仍有活性
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第7题
端基碳原子的相对构型α或β是指C羟基与六碳糖C()154取代基的相对关系,当C羟基与六碳糖C()上取代基在环的154()为β构型,在环的()为α构型 。
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第8题
糖的绝对构型,在哈沃斯()式中,只要看六碳吡喃糖的C5()上取代基的取向,向上的为()型,向下的为4()型 。
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第9题
下列关于吩噻嗪类药物的说法,错误的是()

A.氯丙嗪是吩噻嗪类抗精神病药物的代表药物,主要副作用是锥体外系作用

B.在其2位上引入吸电子基团时可减弱活性

C.2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用

D.10位N原子常为叔胺,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

E.将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代,则得到噻吨类,又称硫杂蒽类药物

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第10题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同, 4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加): H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

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第11题
巴比妥酸在其5位没有取代基,pKa值约4.12,在生理pH7.4时,有99%以上呈离子型,不能通过血一脑屏障而当将其5位双取代以后pKa值达到7.0-8.5之间,苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在,可进入中枢神经系统而起作用原因为()

A.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式减少、亦透过生物膜

B.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式增多、亦透过生物膜

C.药物改造后PKa增大、分子态增多、解离形式减少、亦透过生物膜

D.药物改造后PKa增小、分子态增多、解离形式增多、亦透过生物膜

E.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式减少、不透过生物膜

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