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[单选题]

具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时,在磺基转移酶的催化下主要与()

A.葡萄糖醛酸结合

B.硫酸基结合

C.谷胱甘肽结合

D.乙酰辅酶A结合

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B、硫酸基结合

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第1题
II相代谢是通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。下列药物的第II相代谢中,参与该结合反应的基团有酚羟基,氨基,巯基等。吗啡3位上酚羟基的结合反应是()

A.与葡萄糖醛酸结合反应

B.甲基化结合反应

C.与氨基酸的结合反应

D.与谷胱甘肽的结合反应

E.与乙酰化结合反应

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第2题
下列关于黄体酮药物的特点描述,错误的是()。

A.可口服,不易被代谢,疗效持续时间长

B.结构为44320二酮孕角烷

C.在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化

D.在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期

E.是最强效的内源性孕激素

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第3题
下列关于物在体内的 II 相代谢反应的叙述错误的是()

A.药物在体内主要的 II 相代谢反应是与葡萄糖醛酸结合

B.与葡萄糖醛酸结合反应的类型有:-O、-N、-P、-S、-C

C.酰卤类药物与谷胱甘肽结合主要作用是解毒反应

D.儿茶酚胺类药物在体内主要发生甲基化反应

E.具有酚羟基的药物可以与硫酸结合

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第4题
A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦21.体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是()22.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是()

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第5题
属于第Ⅰ相生物转化的反应有()

A.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗

B.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物

C.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀

D.肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素

E.舒林酸体外无效、进入体内后经还原代谢,生成硫醚类活性代谢物发挥作用

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第6题
下列哪些药物本身无活性,体内代谢以后才具有活性()

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.贝诺酯

D.舒林酸

E.萘丁美酮

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第7题
下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有()

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合

C.卡马西平代谢生成10S,11S-二羟基卡马西平

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外

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第8题
环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C

环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是

A.4-羟基环磷酰胺

B.4-酮基环磷酰胺

C.羧基磷酰胺

D.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

E.醛基磷酰胺

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第9题
药物具有水溶性是药物可以口服的前提,也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件,而药物在通过各种生物膜时,由于这些膜主要是由磷脂组成的,又需要药物具有一定的脂溶性,药物宜吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律,下列关于药物脂溶性说法错误的是()

A.脂水分配系数(P)越大,药物脂溶性越高

B.药物的脂溶性越高,药物在体内的吸收越好

C.药物结构中含有较大的羟基卤素原子,酯环等非极性结构,药物的脂溶性增大

D.分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降

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第10题
关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是()

A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常贮存条件下易发生变质

B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄

E.对乙酰氨基酚可与阿司匹林形成前药

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第11题
与线性药物动力学相比,呈现非线性药物动力学特征的药物其体内过程具有如下特点()

A.药物的消除是非线性的

B.血药浓度和AUC与剂量不成正比

C.药物的半衰期随剂量增加而延长

D.其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响

E.药物代谢物的组成、比例可能由于剂量变化而变化

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