具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时,在磺基转移酶的催化下主要与()
A.葡萄糖醛酸结合
B.硫酸基结合
C.谷胱甘肽结合
D.乙酰辅酶A结合
B、硫酸基结合
A.葡萄糖醛酸结合
B.硫酸基结合
C.谷胱甘肽结合
D.乙酰辅酶A结合
B、硫酸基结合
A.与葡萄糖醛酸结合反应
B.甲基化结合反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.与乙酰化结合反应
A.可口服,不易被代谢,疗效持续时间长
B.结构为44320二酮孕角烷
C.在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化
D.在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期
E.是最强效的内源性孕激素
A.药物在体内主要的 II 相代谢反应是与葡萄糖醛酸结合
B.与葡萄糖醛酸结合反应的类型有:-O、-N、-P、-S、-C
C.酰卤类药物与谷胱甘肽结合主要作用是解毒反应
D.儿茶酚胺类药物在体内主要发生甲基化反应
E.具有酚羟基的药物可以与硫酸结合
A.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗
B.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物
C.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀
D.肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素
E.舒林酸体外无效、进入体内后经还原代谢,生成硫醚类活性代谢物发挥作用
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合
C.卡马西平代谢生成10S,11S-二羟基卡马西平
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外
环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
E.醛基磷酰胺
A.脂水分配系数(P)越大,药物脂溶性越高
B.药物的脂溶性越高,药物在体内的吸收越好
C.药物结构中含有较大的羟基卤素原子,酯环等非极性结构,药物的脂溶性增大
D.分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降
A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常贮存条件下易发生变质
B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄
E.对乙酰氨基酚可与阿司匹林形成前药
A.药物的消除是非线性的
B.血药浓度和AUC与剂量不成正比
C.药物的半衰期随剂量增加而延长
D.其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响
E.药物代谢物的组成、比例可能由于剂量变化而变化